導讀
威而鋼(Viagra)屬於西地那非(Sildenafil)這款藥物的商業名稱,在中國大陸與香港地區也被稱作「偉哥」。作為一種人工合成的化合物,西地那非能有效改善男性勃起功能障礙(ED)的問題。遵循正確的服用方式後,藥物在約30分鐘內開始發揮效果,作用時間可維持約4小時。
自1998年3月27日獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)核准上市以來,這款藥物便受到廣大男性患者的青睞。此後,眾多製藥企業也相繼投入開發同類型的治療藥物。除了主要用於改善勃起功能外,威而鋼現在也被應用於肺動脈高壓以及攝護腺肥大的治療領域。
這款藥物提供25mg、50mg和100mg三種不同劑量選擇,其中100mg為最大安全服用劑量。
研發歷史
威而鋼的主要成分西地那非,屬於第五型磷酸二酯酶抑制劑的一種。當初由美國輝瑞製藥公司位於英國肯特郡桑威治的研究中心進行開發,原本的研發目標是治療心絞痛等心血管疾病。研究團隊期望透過釋放一氧化氮這種生物活性物質來舒張心血管平滑肌,藉此達到擴張血管、改善心血管症狀的效果。
然而,在史雲斯莫里森醫院進行的第一期臨床試驗中,研究人員發現西地那非對心血管系統的作用未能達到預期效果,作為心血管藥物的表現令人失望,無法成為成功的治療藥物。
1991年4月,西地那非的臨床研究正式宣告終止。但有趣的是,研究者注意到受試者不願意退還剩餘藥物的現象。深入調查後發現,這種藥物對患者的性生活有明顯的改善作用。在獲得輝瑞高層批准後,研究團隊隨即針對西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用展開進一步研究。最終在1998年3月27日成功取得美國聯邦食品和藥品管理局的上市許可,並迅速在市場上取得巨大成功。2008年,輝瑞公司憑藉這款產品獲得19.34億美元的收入,成為該公司最具代表性的明星產品之一。
作用機理與用法用量
威而鋼的主要適應症包括陰莖勃起功能障礙,以及肺高壓與高山症的預防。其作用原理是抑制第五型磷酸二酯酶(PDE5)的活性。磷酸二酯酶是NO-cGMP路徑的負向調節因子,透過催化cGMP的分解來降低一氧化氮的作用。一般認為,體內的一氧化氮具有調節血管平滑肌擴張的功能,因此磷酸二酯酶作用的結果是促進血管平滑肌收縮。
威而鋼能夠高度選擇性地抑制人體內PDE5的活性,而PDE5在陰莖海綿體內的表達水平極高,在其他組織和器官中的表達則相對較低。服用西地那非後,陰莖海綿體的血管平滑肌會在藥物作用下放鬆舒張,血液流量隨之增加,海綿體充血,從而使陰莖勃起,達到治療勃起功能障礙的效果。
這種舒張血管的作用同時也會影響心肺血管、呼吸道和尿道。因此,威而鋼對於肺高壓、高山症以及攝護腺增生的治療與預防也有一定的幫助。
根據臨床數據,威而鋼膜衣錠在服用後平均需要28分鐘被人體吸收(實際分佈範圍為13至70分鐘之間)。基於這個原因,建議在預計性行為前30分鐘服用。需要特別注意的是,每次服藥間隔應不少於24小時,且最大安全劑量為100mg。
值得注意的是,威而鋼發揮作用的前提是需要有性刺激存在。當藥物使血管處於舒張狀態、血液容易流入陰莖時,仍必須有性慾望或性刺激才能明顯感受到效果。如果服藥後只是靜坐或躺著休息,沒有任何性衝動,陰莖依然不會勃起。
副作用與不良反應
威而鋼帶來的副作用主要源於其對人體其他部位磷酸二酯酶的抑制作用,大多數症狀都是因為相關平滑肌放鬆所引起的。
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出現耳鳴或聽力突然下降的情況
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心律不整、心跳異常
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手部、腳踝或腳部出現腫脹
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呼吸短促、呼吸不暢
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癲癇發作或抽搐
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感到過度放鬆甚至昏厥
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臉部潮紅(感到溫暖、皮膚發紅或刺痛)
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頭痛、頭暈
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視力異常(視力模糊或色覺改變)
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流鼻涕、鼻塞或流鼻血
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失眠、睡眠障礙
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肌肉疼痛、背部疼痛
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胃部不適或消化問題
此外,比較嚴重的不良反應還包括臥位血壓下降和心輸出量減少。臨床研究顯示,服用西地那非後進行性行為,發生心臟異常的機率會有所增加,可能出現心絞痛、頭暈、噁心等症狀,嚴重時甚至可能導致心源性猝死。
另有偶發報告指出,極少數人在服用西地那非後出現異常勃起的狀況。
藥代動力學參數
西地那非的吸收速度相當迅速,口服後血藥濃度能夠快速達到峰值,生物利用率約為40%。該藥物主要經由肝臟進行代謝。對於腎臟功能輕度至中度不全的患者來說,西地那非的藥時曲線並沒有受到顯著影響;但若是重度腎功能不全的患者,服用後血漿清除率會有所降低。
藥劑專利
西地那非是這種藥物的通用名稱,而威而鋼則是輝瑞公司所生產的枸櫞酸西地那非片專屬商品名。輝瑞當初研發西地那非時所取得的專利權,已於2013年6月23日到期。眼看專利期限將至,許多製藥廠商便開始布局,搶先上市以相同成分西地那非製成的相關藥品。
威而鋼的外觀為藍色菱形薄膜包衣片劑,表面帶有凹陷的輝瑞公司標識。目前市場上供應三種不同劑量的產品,分別是25mg、50mg和100mg。
雖然輝瑞在全球絕大多數國家和地區都擁有西地那非的專利權,但在部分國家這項專利並不受到承認或保護。這些國家包括南美洲的玻利維亞、哥倫比亞、秘魯,以及歐洲的英國等。中國國家知識產權局也曾在2004年駁回輝瑞公司提出將西地那非應用於治療陰莖勃起障礙的用途專利申請。一直到2006年6月2日,北京市第一中級人民法院才最終判決輝瑞公司贏得這場專利官司。
威而鋼、犀利士、樂威壯優缺點對比
市面上用於治療勃起功能障礙的藥物選擇相當多元,其中以威而鋼、犀利士和樂威壯最具代表性。透過以下表格可以清楚比較這三款藥物的特性與差異,幫助您選擇最適合自己的治療方案。
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品牌 |
威而鋼 | 犀利士 | 樂威壯 |
| 通用名稱 | 西地那非 | 他達拉非 | 伐地那非 |
| 藥劑形式 | 膜衣錠 | 膜衣錠 | 膜衣錠 |
| 服用時間 | 性交前30至60分鐘 | 性愛前30分鐘 | 性交前60分鐘 |
| 有效時長 | 約4小時 | 最長可達36小時 | 約4至5小時 |
| 優勢特點 | 效果最強勁 | 藥效最持久 | 各項表現適中 |
| 劑量規格 | 25毫克、50毫克、100毫克 | 2.5毫克、5毫克、10毫克、20毫克 | 5毫克、10毫克、20毫克 |
| 儲存條件 | 室溫環境,建議介於20°C至25°C(68°F至77°F)之間 | 25°C(77°F)環境 | 25°C(77°F)環境 |
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